药用级高取代羟丙基纤维素25kg醇溶性增稠辅料成膜剂

药用级高取代羟丙基纤维素25kg醇溶性增稠辅料成膜剂

羟丙甲纤维素

[9004-65-3]
本品为2-羟丙基醚甲基纤维素，为半合成品，可用两种方法制备：

（1）将棉绒或木浆粕纤维用处理后，再先后与一和反应，经精制，粉碎得到；

（2）用适宜级别的甲基纤维素经处理，和在高温高压下反应至理想程度，精制即得。分子量范围为10 000～1 500 000。
根据甲氧基与羟丙氧基含量的不同将羟丙甲纤维素分为四种取代型，即1828、2208、2906、2910型。按干燥品计算，各取代型甲氧基（一OCH3）与羟丙氧基（一OCH2CHOHCH3）的含量应符合下表要求。
药用辅料羟丙基纤维素，根据其取代基羟丙氧基含量的高低,其分为低取代羟丙基纤维素（L-HPC）,和高取代羟丙基纤维（H-HPC）。L-HPC在水中溶胀成胶体溶液,具有黏合、成膜、乳化等性质,主要被用作崩解剂和黏合剂;而H-HPC常温下溶于水和多种有机溶剂,具有良好的热塑性、黏结性和成膜性,所成的膜坚硬、光泽度好、弹性充分,主要被用作成膜材料和包衣材料等。现介绍羟丙基纤维素在固体制剂中的具体应用。

、作为片剂等固体制剂的崩解剂
低取代羟丙基纤维素结晶粒子的表面凹凸不平,具有明显的风化石岩状结构。这种粗糙的表面结构不仅使其具有较大的表面积,也使其与药物、其他辅料一起被压成片剂时,片芯内形成了众多的孔隙和毛细管,从而使片芯提高吸湿速度和吸水量增加溶胀度。采用L-HPC作辅料能使片剂崩解成均匀的粉末,**提高片剂的崩解度、溶出度和生物利用度。难将L-HPC作为剂中颗粒的内加崩解剂,有利于颗粒的崩解,增大了药物与溶出介质的接触表面积,促进了药物溶出,提高了生物利用度。以速崩固体制剂和速溶固体制剂为代表的速释固体制剂因具有速崩、速溶、起效快,生物利用度高,减少药物对食管和胃肠道的刺激,以及服用方便、依从性好等优点,在剂领域占有了重要地位。L-HPC以其较强的亲水性、吸湿性、膨胀性,以及吸水滞后时间短,吸水速度,并很快达到吸水饱和的特性,成为了速释固体制剂主要的辅料之一,是口腔崩解片理想的崩解剂。L-HPC作为片剂的崩解剂,其一般用量为2% ~10%,多为5%。
二、作为片剂、颗粒剂等制剂的黏合剂
L-HPC粗糙的结构同时使其与药物、颗粒之间有了较大的镶嵌作用,增加了黏结度,受压成型性能好,被压成片剂后显硬度和光泽度,从而提高了片剂的外观质量。尤其是不易成型、松片或易揭盖的片剂,L-HPC后,有改善作用。分散片内加入L-HPC后,其外观、脆碎度、分散均匀性等方面均有很大的改善和提高。

本品为白色或类白色纤维状或颗粒状粉末。

本品在、或丙酮中几乎不溶；在冷水中溶胀成澄清或微浑浊的胶体溶液。 

【鉴别】（1）取本品约1g，加热水（80～90℃）100ml，搅拌形成浆状液体，在冰浴中冷却成黏性液体，取2ml，置试管中，沿管壁缓缓加0.035%蒽酮的溶液1ml，放置5分钟，在两液接界面处显蓝绿色环。
　　（2）	取鉴别（1）项下的黏性液体适量，倾注在玻璃板上，俟水分蒸发后，形成一层有韧性的薄膜。
　　（3）	取本品0.5g，均匀分散于50ml沸水中，用电磁搅拌，形成不溶的浆状物；电磁搅拌下使浆状物冷却至10℃，形成澄清或轻微浑浊的溶液，加水50ml，电磁搅拌并同时加热，以每分钟2～5℃的速度升温，产生浑浊的絮凝温度应不50℃。